头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊
[性 状]头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊为硬胶囊，内容物为淡黄色粉末。
[药理毒理]本品中头孢羟氨苄为第一代头孢菌素，对产青霉素酶和不产青霉素酶的黄色葡萄球菌、凝固酶阴性葡萄球菌、肺炎球菌、A组溶血性链球菌等大部菌株具良好抗菌作用。对大肠埃菌、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属、流感嗜血杆菌和淋球菌亦有一定抗菌活性。耐甲氧西林葡萄球菌、肠球菌属、吲哚阳性变形杆菌、肠杆菌属、沙雷菌属等肠杆菌科杆菌、铜绿假单胞菌属及脆弱性拟杆菌等对本品耐药。本品作用机制是抑制细菌细胞壁的成合，最终使细胞死亡。
甲氧苄啶（TMP）属抑制菌，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、奇异变形杆菌、沙门菌属、志贺菌属均具有抗菌活性，对肺炎链球菌、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌的抗菌作用不明显，对铜绿假单胞菌无作用。TMP作用机制是抑制敏感菌二氢叶酸还原酶，阻止叶酸的合成而产生抑菌作用。
[药代动力学]头孢羟氨苄吸收好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药浓度（Cmax)于给药后1.5小时到达。半衰期（t1/2)为吸收良好，空腹口服0.5g后16mg/L的血药峰浓度（Cmax）于给药后1.5小时到达。给药后12小时尚可测得微量，血消除半衰期（t1/2B)为1.27--1.5小时，食物对血药峰浓度和t1/2B均无明显影响。蛋白结合率20%。本品体内分布广泛，口服1.0g后--1.5小时，痰、胸水和肺组织中的浓度分别为1.3mg/L,11.4mg/L,7.4mg/L(mg/kg);骨骼、肌肉和滑囊液中的药物浓度分别为同期血药浓度的23%，31%和43%。胆汁药物浓度较血药浓度为低。本品可进入胎盘，也可进入乳汁。24小时累积排出给药量的86%。本品能为血液透析清除头孢羟氨苄甲氧苄啶胶囊在脑膜无炎症时脑脊液为血药浓度的30%--50%，炎症时可达50%--100%。 | 
